продам : Продам Вотриент (votrient) 200мг и 400мг № 30, Pazopanib Пазобаниб, Пр-ль GlaxoSmithKline, цена 1 $

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Вотриент — средство для перорального применения, мощный политаргетный ингибитор тирозинкиназы рецепторов фактора роста эндотелия сосудов (vascular endothelial growth factor receptors — VEGFR)-1, -2 и -3, рецепторов тромбоцитарного фактора роста (platelet-derived growth factor receptors — PDGFR)-α и -β и рецепторов фактора стволовых клеток (c-KIT), для которых IC50 препарата составляет 10; 30; 47; 71; 84 и 74 нмоль/мл соответственно. При проведении доклинических экспериментальных исследований пазопаниб дозозависимо ингибировал лиганд-индуцированное аутофосфорилирование рецепторов VEGFR-2, c-Kit и PDGFR-β в клетках. При исследовании in vivo пазопаниб ингибировал VEGF-индуцированное VEGFR-2 фосфорилирование в легких животных, ангиогенез у животных в разных экспериментальных моделях и рост множественных ксенотрансплантатов опухоли человека у животных.
Фармакокинетика. Абсорбция. Пазопаниб всасывается с медианой времени, необходимого для достижения Сmax препарата в крови, 2–4 ч после приема внутрь. Ежедневный прием препарата обусловливает увеличение AUC в 1,23–4 раза. При повышении дозы Вотриента свыше 800 мг соответствующее увеличение AUC и Cmax отсутствует.
Системная абсорбция пазопаниба повышается при приеме во время еды. Прием пищи, в зависимости от высокого или низкого содержания жиров, обусловливает увеличение AUC и Cmax Вотриента примерно в 2 раза. Исходя из этого, Вотриент следует принимать по крайней мере за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи (см. ПРИМЕНЕНИЕ). 
При приеме одной размельченной таблетки пазопаниба 400 мг показатель AUC(0–72) увеличивался на 46%, Cmax — примерно в 2 раза, а также Tmax сократился приблизительно на 1,5 ч по сравнению с приемом целой таблетки препарата. Эти данные свидетельствуют о том, что биодоступность пазопаниба и уровень его абсорбции при пероральном применении повышаются при приеме размельченной таблетки по сравнению с приемом целой таблетки препарата. Поэтому, принимая во внимание такое возможное повышение абсорбции препарата, таблетки Вотриента не следует измельчать.